Acaba de chegar ao Brasil este novo β-bloqueador, considerado de 3ª geração, atua seletivamente no receptor β1-adrenérgico combinado com uma ação vasodilatadora mediada pelo Óxido Nítrico, podendo regular a frequência cardíaca, o inotropismo cardíaco e a dilatação de vasos sanguíneos, reduzindo a pressão arterial (PA) e melhorando a Insuficiência Cardíaca (IC) em idosos com baixa fração de ejeção (≤35%) ainda não superior ao metaprolol e carvedilol. Os melhores efeitos são observados a partir de 4ª semana de tratamento, sendo já observado na 1ª-2ª semana. Seria, então, bem tolerado por pacientes durante atividades físicas.
Suas contra-indicações não diferem dos já conhecidos β-bloqueadores, alergia ao produto, hipotensão arterial, vasculopatias periféricas, bradicardia prévia, bloqueios atrioventriculares e alterações da condução do ritmo cardíaco, asma, feocromocitoma, hepatopatias, cetoacidose diabética, insuficiência cardíaca aguda, choque cardiogênico com necessidade de medicação inotrópica venosa... Por conter lactose na fórmula atenção aos pacientes com intolerância a mesma.
Farmacocinética: Após absorção oral apresenta pico de concentração plasmática de ½ a 2 horas, pode ser utilizado conjuntamente ou não com alimentos. Seu metabolismo é hepático e possui ação terapêutica que perdura por 24 horas, aumentando a fração de ejeção do VE, o volume sistólico, o débito cardíaco e volume sistólico final, diminui a resistência periférica e manteve o débito cardíaco num volume sistólico aumentado.
Posologia recomendada: 2,5 a 5 mg pela manhã na HAS... 1,25 a 10 mg/dia na IC, com as devidas monitorações de rotina.
Advertências: As já conhecidas dos β-bloqueadores, com atenção na Anestesia para associação com outros depressores do miocárdio... Na Cardiologia a substituição do Nebivolol por outra medicação, salvo necessidade absoluta, deve acontecer progressivamente com a introdução da outra medicação, evitando exacerbação de fenômenos anginosos. Bradicardia requer diminuição da dose. Portadores de Angina de Prinzmetal podem apresentar aumento dos ataques anginosos na dependência da vasoconstrição induzida pelos receptores α. Não é recomendada a associação com antagonistas dos canais de cálcio, tipo Verapamil e Diltiazem, hipotensores centrais (clonidina, guanfacina, moxonidina, metildopa, rilmenidina) e antiarrítmicos da classe I (quinidina, hidroquinidina, cibenzolina, flecaínida, disopiramida, lidocaína, mexiletina, propafenona) pela alteração no tempo de condução AV e no inotropismo cardíaco aumentado... Na endocrinologia pode mascarar os sinais de hipoglicemia dos diabéticos e na taquicardia do hipertireoidismo, com possível rebote na suspensão abrupta...Pode aumentar a constrição das vias respiratórias no DPOC...Ponderação no uso na psoríase...Na gravidez caso necessário, um bloqueador β1 seletivo é a melhor opção, pois pode ocorrer redução da perfusão da placenta, com possibilidade de atraso no crescimento, morte intra-uterina, aborto ou parto prematuro. Além de bradicardia e hipoglicemia no recém-nascido. Monitoramento do fluxo uteroplacentário e do crescimento do feto devem ser realizados.
Interações medicamentosas: Geralmente as aplicáveis aos β-bloqueadores.
Associações não recomendadas: Antiarrítmicos da classe I potencializa a condução AV e o efeito inotrópico negativo... Antagonistas do canal de cálcio influencia negativa na contratilidade e condução AV. Verapamil venoso pode causar hipotensão e bloqueio AV...Hipotensores de ação central por diminuírem o tônus simpático central podem causar queda da freqüência cardíaca (FC) e do débito cardíaco (DC), vasodilatação. A suspensão abrupta pode causar hipertensão reativa.
Associações com precaução: Antiarrítmicos da classe III (amiodarona) pode potencializar a condução AV... Anestésicos voláteis halogenados pode diminuir a taquicardia reflexa e causar hipotensão arterial. Com Fentanil pode causar hipotensão severa... Pode mascarar os sintomas de hipoglicemia (palpitação, taquicardia) na presença de hipoglicemiantes.
Associações a considerar: Digitálicos pode aumentar o tempo de condução AV, apesar de ensaios clínicos não o mostrarem... Antagonistas de cálcio diidropiridínicos (anlodipina, felodipina, lacidipina, nifedipina, nicardipina, nimodipina, nitrendipina) aumento do risco de hipotensão e piora da função ventricular na IC... Antipsicóticos e antidepressivos tricíclicos, barbitúricos e fenotiazinas podem potencializar o efeito hipotensor... Antiinflamatórios não interagem com o efeito hipotensor... Simpaticomiméticos podem estimular o receptor α-adrenérgico em contraposição ao β-bloqueador causando hipertensão, bradicardia e bloqueio cardíaco... Estudos atuais não mostram potencialização do efeito vasodilatador pelo sildenafil, mas não se recomenda a associação devido ao risco de hipotensão.
Interações farmacocinéticas: Paroxetina, fluoxetina, tioridazina e quinidina por inibirem a isoenzima CYP2D6 podem causar elevação do nível plasmático do Nebivolol com conseqüente bradicardia e outros efeitos colaterais. Apesar de haver relatos de aumento dos níveis plasmáticos com outras medicações isto não resultou em efeito clínico.
Apesar de pequenas alterações laboratoriais no ácido úrico, triglicerídeos e HDL elas foram consideradas irrelevantes do ponto de vista clínico.
Efeitos colaterais: cefaléias, tonturas, parestesias, dispnéia, constipação, náuseas, diarréia, fadiga, edema são os mais freqüentes... pesadelos, depressão, diminuição da visão, bradicardia, IC, redução da condução AV, bloqueio AV, hipotensão, claudicação intermitente, broncoespasmo, dispepsia, flatulência, vômitos, prurido, erupção eritematosa, impotência são os pouco freqüentes... sincope e agravamento da psoríase são raros... Alergia é desconhecida.
Suporte na superdosagem são as mesmas preconizadas para os β-bloqueadores.
Atenção: Este é um novo medicamento e cuidados quanto a sua eficácia e segurança devem ser observados.
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